Tecosactide არის სინთეზური 24-პეპტიდური კორტიკოტროპინის ანალოგი.ამინომჟავების თანმიმდევრობა იდენტურია ბუნებრივი კორტიკოტროპინის ამინოტერმინალის 24 ამინომჟავისა (ადამიანის, მსხვილფეხა რქოსანი და ღორის) და მას აქვს იგივე ფიზიოლოგიური აქტივობა, როგორც ბუნებრივი ACTH.”მას ახასიათებს ანტისხეულების რეაქციების არარსებობა, ზოგადად სერიოზული გვერდითი ეფექტების გარეშე და განსაკუთრებით შესაფერისია იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ალერგიული რეაქციები ან არაეფექტურია ღორის ბუნებრივი კორტიკოტროპინის მიმართ.”
ის იწვევს თირკმელზედა ჯირკვლის ჰიპერპლაზიას, ასტიმულირებს ადრენოკორტიკალური ჰორმონების, განსაკუთრებით (კორტიზოლის) და ზოგიერთი მინერალოკორტიკოიდის, როგორიცაა კორტიკოსტერონის სეკრეციას, ასევე ასტიმულირებს ანდროგენების სეკრეციას, მაგრამ უფრო სუსტი ეფექტით.
მცირე გავლენა იყო ალდოსტერონის სეკრეციაზე.ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 საათს.2008 წელს FDA-მ დაამტკიცა Tecokotide Novartis-ისგან თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობის დიაგნოზისთვის.ამჟამად მიმდინარეობს მისი შესწავლა RandboudUniversity-ში იდიოპათიური მემბრანული ნეფროპათიის სამკურნალოდ.
მთელი თხევადი ფაზის სინთეზის მეთოდი არის ტიკაკოტიდის სინთეზის მეთოდი.ამ მეთოდს აქვს მრავალი საფეხური, ხანგრძლივი სინთეზის დრო და მოითხოვს ძვირადღირებულ კატალიზატორებს და მაღალი წნევის აღჭურვილობას, რომელსაც აქვს უარყოფითი მხარეები: მაღალი ღირებულება, მრავალი მინარევები, ექსპლუატაციის საშიშროება და დაბალი მოსავლიანობა.ცნობილია, რომ სინთეზს სათითაოდ Z-დაცვითი სტრატეგიის გამოყენებით, რომელშიც ჰიდროგენიზაცია გამოიყენება დამცავი ბაზის მოსაშორებლად ყოველ საფეხურზე, აქვს გრძელი საფეხურები, შრომატევადი ოპერაცია, მაღალი ღირებულება და დაბალი მოსავლიანობა.სერინი მიდრეკილია რასემიზაციისკენ გაწმენდის დროს ერთი-ერთზე შეერთების გამო, რაც ძნელია გაწმენდა.
„ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის მსგავსად, ტიკოტიდი ასტიმულირებს კორტიკალური ჰორმონების (ძირითადად კორტიზოლის) სეკრეციას თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქიდან“.ამიტომ, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში არანაირი ეფექტი არ ყოფილა.
ტიკოკოტიდი არის სინთეზური პოლიპეპტიდი, რომელიც შედგება 24 ამინომჟავისგან.ის აგებულებით იდენტურია ACTH-ის პირველიდან 24-ე ამინომჟავებთან.ინტრავენური შეყვანა სწრაფად ზრდის სისხლში კორტიზოლის დონეს.უწყვეტი ინტრავენური წვეთოვანი უნდა იქნას გამოყენებული სისხლში კორტიზოლის კონცენტრაციის შესანარჩუნებლად.ინტრამუსკულური ინექციისთვის შრატის კორტიზოლმა პიკს მიაღწია ინექციიდან 1 საათის შემდეგ.ამის შემდეგ, კორტიზოლის მომატებული დონე შეიძლება შენარჩუნდეს დაახლოებით 24 საათის განმავლობაში.
გამოქვეყნების დრო: ივნ-28-2023