ინგლისური: Omiganan
CAS ნომერი: 204248-78-2
მოლეკულური ფორმულა: C₉0H127N27O12
მოლეკულური წონა: 1779.15
თანმიმდევრობა: ILRWPWWPWRRK-NH2
გარეგნობა: თეთრი ან თეთრი ფერის ფხვნილი
როგორ მოქმედებს ომიგანანი:
ეს არის ძალიან მცირე პეპტიდი და ამიტომ ძნელია იდენტიფიცირება და ეტიკეტირება პროტეოლიზისთვის;იგი ამიდირებულია C ტერმინალზე, რათა შემდგომ გაუძლოს პროტეოლიზს და ამოიღოს კარბოქსილის ჯგუფის უარყოფითი მუხტი.ის ამფიფილურია და შეუძლია ძლიერად იმოქმედოს უჯრედულ მემბრანასთან.უჯრედის მემბრანა სავარაუდოდ მათი ერთ-ერთი მთავარი სამიზნე იქნება.ეს არის პოლიკატიონი, რომელიც ხელს უწყობს მათ ურთიერთქმედებას უარყოფითად დამუხტულ ბაქტერიულ მემბრანებთან და ლიპოპოლისაქარიდის (LPS) ზომიერ გარე ზედაპირთან ძუძუმწოვრების მემბრანებთან და არა პეპტიდოგლიკანთან.ბაქტერიებში მემბრანის პოტენციალი ასევე უფრო უარყოფითია, ვიდრე ძუძუმწოვრების უჯრედებში, რამაც შეიძლება გააძლიეროს ანტიბიოტიკების შეერთება და ტრანსლოკაცია.საბოლოო ფაქტორი არის კლინიკური დეფექტი, რომ ანთების საწინააღმდეგო ციტიდინი ასევე მოქმედებს ერითროციტებზე, ხოლო ომიგანანი, როგორც ჩანს, ნაკლებად ჰემოლიზურია.როგორც ზემოთ აღინიშნა, ომიგა-ნანის დამუხტული ნარჩენები განლაგებულია თითოეულ ტერმინალთან, პეპტიდის ცენტრალური ჰიდროფობიური რეგიონიდან მოშორებით და პეპტიდის მთლიანი დადებითი მუხტი იზრდება 4+-დან 5+-მდე, რაც აიხსნება შემცირებული ჰემოლიზით. , ვინაიდან ეს ცვლილებები არ არის ხელსაყრელი პეპტიდის მსგავსი ნივთიერებებისთვის, რომლებიც დაკავშირებულია ძუძუმწოვრების ცვიტ-რიონულ მემბრანებთან.ეს დასტურდება Staubitz-ისა და სხვების შედეგებით, სადაც ომიგანანში შენახული ანთების საწინააღმდეგო ცეტინის ცენტრალური ფრაგმენტი ასოცირდება აქტივობასთან, ხოლო ტერმინალური ფრაგმენტი, როგორც ჩანს, არეგულირებს სამიზნის სპეციფიკას.
Omiganan გამოიყენება:
Omiganan არის ახალი სინთეზური კათიონური ანტიმიკრობული პეპტიდი, რომელიც ამჟამად ვითარდება კათეტერთან დაკავშირებული ინფექციების პროფილაქტიკისთვის და აკნესა და როზაცეას სამკურნალოდ.ამ კვლევაში ჩვენ შევაფასეთ ომიგანანის გელის ადგილობრივი გამოყენების ეფექტურობა კანის იმპლანტის ორ მოდელში (in vivo ღორის კანი და in vivo ზღვის გოჭის კანი).Omiganan0 ტესტირებული იყო ex vivo ღორის კანის კოლონიზაციის მოდელზე, გელის აგენტის 1-დან 2%-მდე აჩვენა ძლიერი დოზადამოკიდებული ეფექტი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიებისა და საფუარის მიმართ, მაქსიმალური ეფექტი დაფიქსირდა 1-დან 2%-მდე.არ იყო მნიშვნელოვანი განსხვავება აქტივობაში მეთიცილინ-რეზისტენტულ და მგრძნობიარე Staphylococcus aureus-ს შორის და წამლის აქტივობაზე გავლენას არ ახდენდა ინოკულირებული ობიექტის ზომა.Omiganan1% გელს ჰქონდა სწრაფი ანტიმიკრობული აქტივობა, Staphylococcus epidermolis-ის კოლონიების წარმომქმნელი ერთეულების 2.7 log(10) შემცირებით 1 სთ-ზე და 5.2 log (10) ფლაგელას/ადგილის შემცირებით გამოყენების შემდეგ 24 სთ-ში.Omiganan1% გელის ძლიერი ანტიბაქტერიული და სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედება დადასტურდა სხვა კვლევებით დელფინის კანის კოლონიზაციის მოდელში.მოკლედ, Omiganem-ის გელებს აქვთ სწრაფი ბაქტერიციდული და ბაქტერიციდული ეფექტი, მკაფიო დოზადამოკიდებული ეფექტით ინფექციური ორგანიზმების ფართო სპექტრზე.ეს შედეგები კიდევ უფრო ადასტურებს პრეპარატის, როგორც ადგილობრივი ანტიმიკრობული აგენტის პოტენციალს.
გამოქვეყნების დრო: ოქტ-08-2023